พืชกระท่อมสามารถสร้างและสะสมสารหลากหลายกลุ่ม ได้แก่ alkaloids, flavonoids, triterpenes, phenolic compounds เป็นต้น โดยสารกลุ่ม indole alkaloids เป็นสารกลุ่มใหญ่ที่จะพบในพืชกระท่อม และมีสารสำคัญหลัก คือ mitragynine ปริมาณที่พบในใบกระท่อมของไทยจะมีสูงถึง 66% โดยน้ำหนัก เมื่อเทียบกับปริมาณสารสกัด alkaloid ทั้งหมด mitragynine เป็นสารหลักที่พบในพืชกระท่อมอยู่ในส่วนของใบ ส่วนสารอัลคาลอยด์ 7 – ไฮดรอกซีไมตราไจนีน (7 – Hydroxymitragynine) มีปริมาณไม่มากนัก แต่มีฤทธิ์แก้ปวดแรงกว่าไมตราไจนีนและมอร์ฟีน

มีรายงานการวิจัยเปรียบเทียบปริมาณไมตราไจนีนในใบกระท่อมของไทยเปรียบเทียบกับมาเลเซีย พบว่าปริมาณไมตราไจนีนของไทยมีสูงกว่ามาเลเซียประมาณ 5 เท่า และพบว่ารูปแบบการสร้างและสะสมสารอัลคาลอยด์ของทั้งสองแหล่งแตกต่างกัน ด้วยปัจจัยของสภาพแวดล้อม ทำให้พืชเจริญเติบโต สร้างและสะสมสารที่แตกต่างกัน

การใช้พืชกระท่อมแบบดั้งเดิมได้รับรายงานว่าช่วยในการรักษาอาการปวดกล้ามเนื้อ อาการอักเสบ อาการไอ และอาการท้องเดิน ซึ่งมีการออกฤทธิ์ผ่านตัวรับชนิดโอปิออยด์ (opioid receptors, ตัวรับสารฝิ่น) นอกจากนี้ต้นกระท่อมยังถูกนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของคนไทยและบางคนในประเทศมาเลเซียในรูปแบบต้มน้ำดื่มหรือเคี้ยวใบสด เพื่อให้สามารถทำงานกลางแจ้งได้นานขึ้น สำหรับการทดลองในสัตว์ทดลองมีมากมาย เมื่อปี พ.ศ. 2531 มีรายงานว่าบริษัท Smith – Kline and French Laboratories ได้ทดลองในชั้นพรีคลินิกบนมนุษย์ นั่นเป็นการทดลองเชิงคลินิกครั้งแรกที่มีการรายงานถึงผลข้างเคียง (side effects) ที่เกิดขึ้นหลายอย่าง อย่างไรก็ตามยังไม่มีรายงานการเสียชีวิตจากการใช้พืชกระท่อมโดยลำพัง ทั้งในรูปแบบการต้มน้ำดื่มและเคี้ยวใบสด

พืชกระท่อมมีความสำคัญทางท้องถิ่นของประเทศไทยและมาเลเซีย นอกจากนี้ยังพบได้ในเขตร้อนและกึ่งร้อนของภูมิภาคเอเชียตะวันออกเฉียงใต้และทวีปแอฟริกา มีบันทึกข้อมูลทางพฤกษศาสตร์และเชิงวิจัยรวมทั้งการใช้ประโยชน์จากพืชกระท่อมมายาวนาน แสดงให้เห็นว่าการเลือกนำสรรพคุณข้อดีของพืชกระท่อมมาต่อยอดหรือแปรรูปในเชิงอุตสาหกรรมย่อมสามารถขับเคลื่อนเศรษฐกิจภาคเกษตรกรรมให้พัฒนาขึ้นได้